Apremilast

Wirkstoff
Apremilast
Handelsname
Otezla®
ATC-Code
L04AA32
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Selektives Immunsuppressivum; Apremilast ist ein niedermolekularer Phosphodiesterase 4 (PDE4)-Inhibitor; durch PDE4-Hemmung werden die intrazellulären cAMP-Spiegel angehoben, wodurch es wiederum durch Modulation der Expression von TNF-α, IL-23, IL-17 und anderen inflammatorischen Zytokinen zur Downregulation der Entzündungsreaktion kommt. Zyklisches AMP moduliert ferner die Konzentrationen antiinflammatorischer Zytokine wie IL-10.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Steady-State-Exposition (AUC und Cmax) bei Kindern (Dosierung 40 mg oder 60 mg/Tag in 2 Dosen) ähnelt der Steady-State-Exposition von Erwachsenen (Dosis 60 mg/Tag in 2 Dosen)
(SmPC)

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Mittelschwere bis schwere Plaque-Psoriasis
    • Oral
      • On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, zur Behandlung der mittelschweren bis schweren Plaque-Psoriasis, wenn eine systemische Therapie infrage kommt

Kinder ≥ 6 Jahre und 20 - < 50 kg: 40 mg/Tag in 2 Dosen. Initiale Dosistitration: Tag 1: 10 mg/Tag in 1 Dosis, Tag 2: 20 mg/Tag in 2 Dosen, Tag 3: 30 mg/Tag in 2 Dosen (10 mg morgens, 20 mg abends), ab Tag 4: 40 mg/Tag in 2 Dosen

Kinder ≥ 6 Jahre und ≥ 50 kg: 60 mg/Tag in 2 Dosen. Initiale Dosistitration: Tag 1: 10 mg/Tag in 1 Dosis, Tag 2: 20 mg/Tag in 2 Dosen, Tag 3: 30 mg/Tag in 2 Dosen (10 mg morgens, 20 mg abends), Tag 4: 40 mg/Tag in 2 Dosen, Tag 5: 50 mg/Tag in 2 Dosen 20 mg morgens, 30 mg abends), ab Tag 6: 60 mg/Tag in 2 Dosen

(SmPC Otezla) 

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu abgerufen werden.

Präparate im Handel

Filmtabletten 10 mg, 20 mg, 30 mg

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Filmtabletten kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die verfügbaren Filmtabletten enthalten: Lactose-Monohydrat

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Mittelschwere bis schwere Plaque-Psoriasis
  • Oral
    • ≥ 6 Jahre und 20 bis 50 kg
      [1]
      • Tag 1: 10 mg/Tag in 1 Dosis Tag 2 bis 4: Initialdosis täglich in 10 mg-Schritten steigern bis zu 40 mg/Tag an Tag 4. Tagesdosis in 2 Dosen aufteilen  .
    • ≥ 6 Jahre und ≥ 50 kg
      [1]
      • Tag 1: 10 mg/Tag in 1 Dosis Tag 2 bis 6: Initialdosis täglich in 10 mg-Schritten steigern bis zu 60 mg/Tag an Tag 6. Die Tagesdosis in 2 Dosen aufteilen.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

  • Kinder und Jugendliche ≥ 6 Jahre mit leicht oder mäßig eingeschränkter Nierenfunktion: keine Dosisanpassung erforderlich
  • Kinder und Jugendliche ≥ 6 Jahre mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance < 30 ml/min): Dosisanpassung empfohlen wie folgt:
    20 kg bis < 50 kg: 20 mg/Tag 1 x täglich; initiale Dosistitration: Tag 1 – 3: 10 mg/Tag 1 x täglich, ab Tag 4: 20 mg/Tag 1 x täglich
    ≥ 50 kg: 30 mg/Tag 1 x täglich; initiale Dosistitration: Tag 1 – 3: 10 mg/Tag 1 x täglich, Tag 4-5: 20 mg/Tag 1 x täglich, ab Tag 6: 30 mg/Tag 1 x täglich

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Das Sicherheitsprofil bei Kindern entspricht dem bei Erwachsenen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (≥ 10%): Infektion der oberen Atemwege, Kopfschmerz, Diarrhoe, Übelkeit

Häufig (1-10%): Bronchitis, Nasopharyngitis, verminderter Appetit, Schlaflosigkeit, Depression, Migräne, Spannungskopfschmerz, Husten, Erbrechen, Dyspepsie, häufiger Stuhlgang, Oberbauchschmerzen, gastroösophageale Refluxkrankheit, Rückenschmerzen, Fatigue

Gelegentlich (0,1-1%): Überempfindlichkeit, Suizidgedanken und suizidales Verhalten, gastrointestinale Blutungen, Ausschlag, Urtikaria, Gewichtsverlust

Häufigkeit nicht bekannt: Angioödem

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Kontraindikationen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

IMMUNSUPPRESSIVA

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Selektive Immunsuppressiva

Abatacept

Orencia®
L04AA24

Leflunomid

Arava®
L04AA13

Mycophenolatmofetil

CellCept®, Myfenax®, diverse Generika
L04AA06

Upadacitinib

Rinvoq®
L04AA44
Tumornekrosefaktor alpha(TNF-alpha)-Inhibitoren

Adalimumab

Humira®, Hulio®, Hyrimoz®, Idacio®, Imraldi®, Amgevita®
L04AB04

Etanercept

Enbrel®, Benepali®, Erelzi®
L04AB01

Golimumab

Simponi®
L04AB06

Infliximab

Remicade®, Remsima®, Inflectra®, Zessly®, Flixabi®
L04AB02
Interleukin-Inhibitoren

Anakinra

Kineret®
L04AC03

Canakinumab

Ilaris®
L04AC08

Ixekizumab

Taltz®
L04AC13

Satralizumab

Enspryng®
L04AC19

Secukinumab

Cosentyx®
L04AC10

Spesolimab

Spevigo®
L04AC22

Tocilizumab

RoActemra®, Tyenne®, Tofidence®
L04AC07

Ustekinumab

Stelara®
L04AC05
Calcineurin-Inhibitoren

Ciclosporin

Sandimmun®, Neoimmun®, Vanquoral®
L04AD01

Tacrolimus

Adport®, Advagraf®, Dailiport®, Envarsus®, Modigraf®, Prograf®, Tacforius®, Tacni transplant®
L04AD02
Andere Immunsuppressiva

Azathioprin

Imurek®, Immunoprin®, Azafalk®
L04AX01

Methotrexat

Ebetrexat®, Methofill®, Metoject®, MTX-ratiopharm®, Nordimet®, diverse Generika; weiterer ATC-Code: L01BA01
L04AX03

Referenzen

  1. Amgen Europe B.V., SmPC Otezla (EU/1/14/981/004) Rev 23, 22-10-2024, www.geneesmiddelinformatiebank.nl
  2. Amgen Europe BV, SmPC Otezla 10 mg, 20 mg, 30 mg Ftbl (EU/1/14/981/001), Rev 23, 22-10-2024, aufgerufen am 12-03-2025, www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

  • 13 Oktober 2025 11:35: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung