Rilpivirin

Wirkstoff
Rilpivirin
Handelsname
Edurant®, Rekambys®
ATC-Code
J05AG05
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Nichtnukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI) von HIV-1. Die Wirkung von Rilpivirin wird durch eine nicht-kompetitive Hemmung von HIV-1-Reverse-Transkriptase vermittelt. Rilpivirin hemmt nicht die menschlichen zellulären DNA-Polymerasen α, β und γ.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Kinetik bei Kindern ab 12 Jahren ist mit der von Erwachsenen vergleichbar.
T1/2: 45 h
Tmax: 4-5 Stunden

Es wurde ein Unterschied in der Bioverfügbarkeit von 1 x 25-mg-Filmtablette und 10 x 2,5-mg-Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen festgestellt, daher sind sie nicht austauschbar. (SmPC Edurant)

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Behandlung HIV-Infektion
    • Oral, Intramuskulär
      • On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, in Kombination mit anderen antiretroviralen Arzneimitteln zur Behandlung von Patient*innen mit Infektionen mit HIV-1 ohne bekannte Resistenz-assoziierte Mutationen gegenüber Nicht-Nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI) und einer Viruslast von ≤ 100 000 HIV-1-RNA-Kopien/ml

Kinder ≥ 25 kg und Erwachsene: 25 mg/Tag in 1 Dosis
In Kombination mit Rifabutin: 50 mg/ Tag in 1 Dosis 

(SmPC Edurant)

Intramuskulär, in Kombination mit einer Cabotegravir-Injektion, für die Behandlung von Patient:innen mit Infektionen mit dem humanen Immundefizienz-Virus Typ 1 (HIV-1), die unter ihrem stabilen aktuellen antiretroviralen Therapieschema virologisch supprimiert sind (HIV-1-RNA < 50 Kopien/ml). Die Patient:innen dürfen keine derzeitigen oder früheren Hinweise auf Virusresistenzen gegen Nicht-Nukleosidische Reverse-Transkriptase-Inhibitoren (NNRTI) oder Integrase-Inhibitoren (INI) aufweisen und es darf bei diesen Inhibitoren zu keinem virologischen Versagen gekommen sein

Die Therapie kann mit oder ohne eine orale Einleitungsphase initiiert werden (direkt mit Injektion).

Jugendliche ab 12 Jahren ≥ 35 kg und Erwachsene:
Orale Einleitungsphase (Lead-in): 25 mg/Tag Rilpivirin oral in 1 Dosis für 1 Monat (mind. 28 Tage), zusammen mit Cabotegravir-Tabletten 30 mg/Dosis/Tag

Monatliche Injektionen:
Initiierungsphase: 900 mg/Dosis Ripivirin i.m. einmalig, am letzten Tag der laufenden antiretroviralen Therapie oder der oralen Einleitungsphase. Erhaltungsphase: 600 mg/Dosis i.m. einmalig, jeweils bis zu 7 Tage vor oder nach dem Zieldatum der geplanten monatlichen Injektion

Zweimonatliche Injektionen:
Initiierungsphase – 1 Monat Abstand: 900 mg/Dosis Rilpivirin i.m. einmalig, am letzten Tag der laufenden antiretroviralen Therapie oder der oralen Einleitungsphase, 1 Monat später: 900 mg/Dosis i.m., jeweils bis zu 7 Tage vor oder nach dem Zieldatum der geplanten Injektion, Erhaltungsphase – Intervall von 2 Monaten: 900 mg/Dosis Rilpivirin i.m. einmalig, alle 2 Monate, jeweils bis zu 7 Tage vor oder nach dem Zieldatum der geplanten zweimonatlichen Injektion

(SmPC Rekambys)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu abgerufen werden.

Präparate im Handel

Filmtabletten 25 mg
Depot-Injektionssuspension 600 mg, 900 mg (300 mg/mL nach Rekonstitution)
Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 2,5 mg (europäisch zugelassen, in Österreich noch nicht im Handel)

Rilpivirin ist in den Filmtabletten und Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen in Form von Rilpivirinhydrochlorid enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Rilpivirin.

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Filmtabletten und Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen muss mit einer Mahlzeit erfolgen. (SmPC Edurant)

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Filmtabletten enthalten: Lactose
Die Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen enthalten: Lactose, Polysorbat 20

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Behandlung HIV-Infektion
  • Oral
    • ≥ 12 Jahre
      [1]
      • 25 mg/Tag in 1 Dosis In Kombination mit Rifabutin: 50 mg/Tag in 1 Dosis.

      • Wenn Rilpivirin in Kombination mit Cabotegravir in der oralen Einleitungsphase (Lead-in) angewendet wird, soll es mindestens 28 Tage lang eingenommen werden.

    • Tablette zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen
      • 2 Jahre bis 18 Jahre und 14 bis 20 kg
        [1]
        • 12,5 mg/Tag
      • 2 Jahre bis 18 Jahre und 20 bis 25 kg
        [1]
        • 15 mg/Tag
  • Intramuskulär
    • 12 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 35 kg
      [2]
        • Monatliche Verabreichung: Start 900 mg/Dosis in Kombination mit Cabotegravir 600 mg/Dosis, dann monatlich 600 mg/Dosis in Kombination mit Cabotegravir 400 mg/Dosis
        • Verabreichung jedes 2. Monat: Start 900 mg/Dosis 1x monatlich in Kombination mit Cabotegravir 600 mg/Dosis während der ersten 2 Monate, dann - beginnend 2 Monate nach der letzten Anfangsdosis - zweimonatlich 900 mg/Dosis in Kombination mit Cabotegravir 600 mg/Dosis

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Kopfschmerzen (19,4 %), Depression (19,4 %), Somnolenz (13,9 %) und Übelkeit (11,1 %)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Oral:

Sehr häufig (≥ 10%): erhöhtes Gesamtcholesterin (nüchtern), erhöhtes LDL-Cholesterin (nüchtern), Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Schwindel, Übelkeit, erhöhte Pankreasamylase, erhöhte Transaminasen

Häufig (1-10%): verminderte Zahl der weißen Blutkörperchen, vermindertes Hämoglobin, verminderte Thrombozytenzahl, verminderter Appetit, erhöhte Triglyceride (nüchtern), anomale Träume, Depressionen, Schlafstörungen, depressive Verstimmung, Somnolenz, Bauchschmerzen, Erbrechen, erhöhte Lipase, abdominelle Beschwerden, Mundtrockenheit, erhöhtes Bilirubin, Hautausschlag, Erschöpfung (Fatigue)

Gelegentlich (0,1-1%): Immunreaktivierungssyndrom

Intramuskulär:

Sehr häufig (≥ 10%): erhöhtes Gesamtcholesterin (nüchtern), erhöhtes LDL-Cholesterin (nüchtern), Kopfschmerzen, erhöhte Pankreasamylase, Reaktionen an der Injektionsstelle (Schmerzen und Beschwerden, Knötchen, Induration), Fieber

Häufig (1-10%): verminderte Anzahl der weißen Blutkörperchen, vermindertes
Hämoglobin, verminderte Thrombozytenzahl, verminderter Appetit, erhöhte Triglyceride (nüchtern), Depression, Angst, abnorme Träume, Schlaflosigkeit, Schlafstörung, depressive Verstimmung, Schwindelgefühl, Übelkeit, Erbrechen, Abdominalschmerz, Flatulenz, Diarrhö, abdominale Beschwerden, Mundtrockenheit, erhöhte Lipase, Ausschlag, Myalgie, Reaktionen an der Injektionsstelle (Schwellung, Erythem, Pruritus, blaue Flecken, Wärme, Hämatom), Erschöpfung (Fatigue), Asthenie, Unwohlsein, Gewicht erhöht

Gelegentlich (0,1-1%): Immun-Rekonstitutions-Syndrom, Somnolenz, vasovagale Reaktionen (als Reaktion auf Injektionen), Lebertoxizität, Reaktionen an der Injektionsstelle (Zellulitis, Abszess, Gefühllosigkeit, Blutungen, Verfärbung), Transaminase erhöht, Bilirubin im Blut erhöht

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Da es aufgrund der CYP3A-Enzyminduktion oder einem erhöhten pH-Wert im Magen zu einer signifikanten Abnahme der Rilpivirin-Konzentration im Plasma mit einem daraus resultierenden Verlust der therapeutischen Wirkung von Rilpivirin kommen kann, ist die gleichzeitige Anwendung mit folgenden Arzneistoffen kontraindiziert:
- Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenobarbital, Phenytoin
- Rifampicin, Rifapentin - Protonenpumpenhemmern wie Omeprazol, Esomeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, Rabeprazol
- Dexamethason (außer einer Behandlung mit einer Einzeldosis)
- Johanniskraut (Hypericum perforatum)

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Die Filmtabletten müssen mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

Die Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen müssen in Wasser aufgelöst und mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

Es wurde ein Unterschied in der Bioverfügbarkeit von 1 x 25-mg-Filmtablette und 10 x 2,5-mg-Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen festgestellt, daher sind sie nicht austauschbar.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

DIREKT WIRKENDE ANTIVIRALE MITTEL

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Aciclovir

Zovirax®
J05AB01

Ganciclovir

Cymevene®
J05AB06

Remdesivir

Veklury®
J05AB16

Valaciclovir

Valtrex®, Viropel®
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte®
J05AB14
Proteasehemmer

Atazanavir

Reyataz®
J05AE08

Darunavir

Prezista®
J05AE10

Ritonavir

Norvir®
J05AE03
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Abacavir

Ziagen®
J05AF06

Entecavir

Baraclude®
J05AF10

Lamivudin

Epivir®, Zeffix®, Generika
J05AF05
J05AF13
J05AF07

Zidovudin

Retrovir®
J05AF01
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Doravirin

Pifeltro®
J05AG06

Etravirin

Intelence®
J05AG04

Nevirapin

Viramune®, Generika
J05AG01
Neuraminidasehemmer

Oseltamivir

Tamiflu®
J05AH02

Zanamivir

Relenza®
J05AH01
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen
J05AR02
J05AR20
J05AR13
J05AR25
J05AR18
J05AR19
J05AR03
J05AR09
J05AR10
Andere antivirale Mittel

Bulevirtid

Hepcludex®
J05AX28

Dolutegravir

Tivicay®
J05AX12

Letermovir

Prevymis®
J05AX18

Raltegravir

Isentress®
J05AX08
Integrase-Inhibitoren

Cabotegravir

Vocabria®
J05AJ04
Antivirale Mittel zur Behandlung von Hepatitis C Infektionen
J05AP57
J05AP51
J05AP55

Referenzen

  1. Janssen-Cilag International NV, SmPC Edurant (EU/1/11/736/001) 22-07-2016, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Janssen-Cilag International NV, SmPC Rekambys (EU/1/20/1482) Rev 11, 12-02-2025, www.ema.europa.eu
  3. Janssen-Cilag International NV, SmPC Edurant 25 mg Filmtabletten (EU/1/11/736/002) Rev 22, 11-04-2025, https://www.ema.europa.eu
  4. Janssen-Cilag International NV, SmPC Rekambys 600 mg Depot-Injektionssuspension (EU/1/20/1482/001), Rev 11 (22-01-2025), www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

  • 24 September 2025 10:17: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung