Ambrisentan

Wirkstoff
Ambrisentan
Handelsname
Volibris®
ATC-Code
C02KX02
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Ambrisentan ist ein Endothelin-Rezeptor-Antagonist (ERA), ca. 4.000-fach selektiver für den Endothelin-A-Rezeptor (ETA) verglichen mit dem Endothelin-B-Rezeptor (ETB). Es blockiert den ETA-Rezeptor-Subtyp, der vorwiegend auf den glatten Muskelzellen der Gefäße und den Myozyten des Herzens lokalisiert ist. Dadurch wird die Endothelin-vermittelte Aktivierung von Second-Messenger-Systemen verhindert, die zur Vasokonstriktion und zur Proliferation der glatten Muskelzellen führen. Aufgrund der Selektivität von Ambrisentan für den ETA-Rezeptor im Verhältnis zum ETB-Rezeptor ist zu erwarten, dass die durch den ETB-Rezeptor vermittelte Produktion der Vasodilatatoren Stickoxid und Prostazyklin erhalten bleibt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die Pharmakokinetik von Ambrisentan nach oraler Verabreichung an Kinder von 8 bis unter 18 Jahren war nach Berücksichtigung des Körpergewichts im Allgemeinen konsistent mit der Pharmakokinetik bei Erwachsenen. (SmPC Volibris)

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Pulmonale arterielle Hypertonie
    • Oral
      • On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, zur Behandlung von pulmonal arterieller Hypertonie (PAH) der WHO-Funktionsklassen II und III, einschließlich der Anwendung in der Kombinationstherapie. Die Wirksamkeit wurde bei IPAH, familiärer und korrigierter kongenitaler PAH und PAH assoziiert mit einer Bindegewebserkrankung nachgewiesen

Kinder und Jugendliche 8 bis <18 Jahre:
≥ 20 und < 35 kg: Anfängliche Dosis: 2,5 mg/Tag in 1 Dosis, darauffolgende Dosistitration: 5 mg/Tag in 1 Dosis
≥ 35 und < 50 kg: Anfängliche Dosis: 5 mg/Tag in 1 Dosis, darauffolgende Dosistitration:
7,5 mg/Tag in 1 Dosis
≥ 50 kg: Anfängliche Dosis: 5 mg/Tag in 1 Dosis, darauffolgende Dosistitration: 10 mg/Tag in 1 Dosis
Dosistitration in Abhängigkeit vom klinischen Ansprechen und der Verträglichkeit

(SmPC Volibris)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu bzw. https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Präparate im Handel

Filmtabletten 5 mg, 10 mg

Anwendungshinweise:

Die Einnahme der Filmtabletten kann unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die verfügbaren Filmtabletten enthalten - je nach Hersteller-: Lactose, Phospholipide aus Sojabohnen

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Pulmonale arterielle Hypertonie
  • Oral
    • 8 Jahre bis 18 Jahre und 20 bis 35 kg
      [1]
      • Initialdosis: 2,5 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Abhängig vom klinischen Ansprechen und der Verträglichkeit erhöhen auf 5 mg/Tag in 1 Dosis
    • 8 Jahre bis 18 Jahre und 35 bis 50 kg
      [1]
      • Initialdosis: 5 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Abhängig vom klinischen Ansprechen und der Verträglichkeit erhöhen auf 7,5 mg/Tag in 1 Dosis
    • 8 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 50 kg
      • Initialdosis: 5 mg/Tag in 1 Dosis
      • Erhaltungsdosis: Abhängig vom klinischen Ansprechen und der Verträglichkeit erhöhen auf 10 mg/Tag in 1 Dosis

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Das Sicherheitsprofil bei Kindern entspricht dem von Erwachsenen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (≥ 10%): Anämie (erniedrigter Hämoglobinwert, erniedrigter Hämatokrit), Kopfschmerzen (einschließlich Sinuskopfschmerzen, Migräne), Schwindel, Palpitation, Hautrötung, Dyspnoe, Schleimhautschwellungen im Bereich der oberen Atemwege (z. B. verstopfte Nase, verstopfte Nasennebenhöhlen), Nasopharyngitis, Übelkeit, Diarrhoe, Erbrechen, peripheres Ödem, Flüssigkeitsretention, Brustschmerzen/Unbehagen, Müdigkeit

Häufig (1-10%): Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Angioödem, Hautausschlag, Pruritus), verschwommenes Sehen, Sehschwäche, Tinnitus, Herzinsuffizienz, Hypotonie, Synkope, Epistaxis, Rhinitis, Sinusitis, Abdominalschmerz, Obstipation, erhöhte Lebertransaminasen, Hautausschlag, Asthenie

Gelegentlich (0,1-1%): plötzlicher Hörverlust, Leberschädigung, Autoimmunhepatitis

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Stark eingeschränkte Leberfunktion
  • Ausgangswerte der Leber-Aminotransferasen (Aspartataminotransferasen [AST] und/oder Alaninaminotransferasen [ALT]) > 3 x ULN
  • Idiopathische pulmonale Fibrose (IPF), mit oder ohne sekundäre pulmonale Hypertonie
  • Überempfindlichkeit gegen Soja

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu oder https://aspregister.basg.gv.at). 

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

ANDERE ANTIHYPERTENSIVA

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Antihypertensiva zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie

Bosentan

Tracleer®, STAYVEER®, Generika
C02KX01

Macitentan

Opsumit®
C02KX04

Riociguat

Adempas®
C02KX05

Referenzen

  1. GlaxoSmithKline (Ireland) Limited, SmPC Volibris( EU/1/08/451/001) Rev 23, 24-5-2023, www.ema.europa.eu
  2. GlaxoSmithKline (Ireland) Limited, SmPC Volibris Filmtabletten 5 mg, 10 mg (EU/1/08/451/001-004) Rev 26, 02-05-2024 , www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung