Emtricitabin + Tenofovirdisoproxil + Elvitegravir + Cobicistat

Wirkstoff
Emtricitabin + Tenofovirdisoproxil + Elvitegravir + Cobicistat
Handelsname
Stribild®
ATC-Code
J05AR09
Vergleiche … Kommentare

Emtricitabin + Tenofovirdisoproxil + Elvitegravir + Cobicistat

Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Elvitegravir ist ein HIV-1-Integrase-Strangtransfer-Inhibitor (INSTI). Die Hemmung der Integrase verhindert den Einbau der HIV-1-DNA in die genomische Wirts-DNA und blockiert so die Bildung des HIV-1-Provirus und die Ausbreitung der Virusinfektion.

Cobicistat ist ein selektiver, mechanismusbasierter Inhibitor der CYP3A-Unterfamilie der Cytochrome P450. Die Hemmung des CYP3A-vermittelten Metabolismus durch Cobicistat steigert die systemische Exposition von CYP3A-Substraten wie Elvitegravir, deren Bioverfügbarkeit begrenzt ist und deren Halbwertszeit durch die CYP3A-abhängige Metabolisierung verkürzt wird.

Bei Emtricitabin handelt es sich um ein Nukleosidanalogon von Cytidin. Tenofovirdisoproxil wird in vivo in Tenofovir umgewandelt, ein Nukleosidmonophosphat-(Nukleotid)-Analogon von Adenosinmonophosphat. Sowohl Emtricitabin als auch Tenofovir wirken spezifisch gegen das Humane Immundefizienzvirus (HIV-1 und HIV-2) sowie gegen das Hepatitis-B-Virus. Emtricitabin und Tenofovir werden durch zelluläre Enzyme zu Emtricitabin-Triphosphat bzw. Tenofovir-Diphosphat phosphoryliert. Emtricitabin-Triphosphat und Tenofovir-Diphosphat hemmen die Reverse Transkriptase von HIV-1 kompetitiv und bewirken auf diese Weise einen DNA-Kettenabbruch.

 

Pharmakokinetik bei Kindern

Keine Information

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Behandlung HIV-Infektion
    • Oral
      • On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, zur Behandlung einer HIV-1-Infektion, wenn keine Mutationen bekannt sind, welche mit einer Resistenz gegen Emtricitabin, Tenofovir oder Elvitegravir einhergehen, und wenn keine Toxizitäten aufgetreten sind, die die Anwendung anderer Behandlungsregimes ausschließen, welche kein Tenofovirdisoproxil enthalten

Jugendliche 12 bis < 18 Jahre und ≥ 35 kg:
150 mg Elvitegravir, 150 mg Cobicistat, 200 mg Emtricitabin und 245 mg Tenofovirdisoproxil (= eine Tablette) einmal täglich zum Essen

(SmPC Stribild)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu abgerufen werden.

Präparate im Handel

Filmtabletten 150 mg Elvitegravir, 150 mg Cobicistat, 200 mg Emtricitabin, 245 mg Tenofovirdisoproxil

Die Filmtabletten enthalten Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabin und Tenofovirdisoproxil. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Elvitegravir, Cobicistat, Emtricitabin und Tenofovirdisoproxil.

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Filmtabletten sollte zum Essen erfolgen.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Filmtabletten enthalten: Lactose

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Behandlung HIV-Infektion
  • Oral
    • ≥ 12 Jahre und ≥ 35 kg
      [1]

      • 1 x täglich 200 mg Emtricitabin + 245 mg Tenofovirdisoproxil + 150 mg Elvitegravir + 150 mg Cobicistat (= 1 Tablette)

      • Anwendungshinweis:

        Mit dem Essen einnehmen

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Kreatinin-Clearance <70 ml/min: Das Kombinationspräparat sollte nicht verwendet werden, da es für diesen Zweck nicht geeignet ist. Das Dosierungsintervall von Emtricitabin und Tenofovirdisoproxil sollte angepasst werden.

Bei Dialyse:

Intermittierende Hämodialyse, kontinuierliche venovenöse Hämodialyse und Hämo(dia)filtration, Peritonealdialyse: Das Kombinationspräparat sollte nicht verwendet werden, da es für diesen Zweck nicht geeignet ist. Das Dosierungsintervall von Emtricitabin und Tenofovirdisoproxil sollte angepasst werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Die folgenden Nebenwirkungen von Emtricitabin treten bei Kindern und Jugendlichen häufiger auf als bei Erwachsenen: Anämie (9,5 %) und Hautverfärbungen (31,8 %)

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (≥ 10%): Hypophosphatämie, Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Diarrhoe, Erbrechen, Übelkeit, Hautausschlag, erhöhte Kreatinkinase, Asthenie

Häufig (1-10%): Neutropenie, allergische Reaktion, Hyperglykämie, Hypertriglyceridämie, verminderter Appetit, Schlaflosigkeit, abnorme Träume, erhöhte Amylase-Werte, einschließlich erhöhter Pankreas-Amylase, erhöhte Serum-Lipase-Werte, Bauchschmerzen, Dyspepsie, Obstipation, Völlegefühl, Flatulenz, erhöhte Transaminasen, Hyperbilirubinämie, vesikulobullöser Hautausschlag, pustulöser Hautausschlag, makulopapulärer Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, Verfärbung der Haut (verstärkte Pigmentierung), Abnahme der Knochenmineraldichte, erhöhter Kreatininwert im Blut, Schmerzen, Müdigkeit

Gelegentlich (0,1-1%): Anämie, Hypokaliämie, Suizidgedanken und Suizidversuch (bei Patienten mit vorbestehender Depression oder psychiatrischer Erkrankung), Depression, Pankreatitis, Angioödem, Rhabdomyolyse, Muskelschwäche, Nierenversagen, proximale renale Tubulopathie einschließlich erworbenes Fanconi-Syndrom, Proteinurie

Selten (0,01-0,1%): Laktatazidose, Hepatosteatose, Hepatitis, Osteomalazie (gekennzeichnet durch Knochenschmerzen und selten mitursächlich für Frakturen), Myopathie, akute tubuläre Nekrose, Nephritis (einschließlich akuter interstitieller Nephritis), nephrogener Diabetes insipidus

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Patient*innen, die bereits eine Behandlung mit Tenofovirdisoproxil aufgrund von Nierentoxizität abgesetzt haben, unabhängig von der Entwicklung der Nierenfunktion nach dem Absetzen.
  • Die gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, deren Clearance stark von CYP3A abhängig ist und bei denen erhöhte Plasmakonzentrationen mit schwerwiegenden und/oder lebensbedrohlichen Ereignissen assoziiert sind, ist kontraindiziert. Aus diesem Grund darf Emtricitabin + Tenofovirdisoproxil + Elvitegravir + Cobicistat nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln, die die Folgenden einschließt, aber nicht auf diese beschränkt sind, angewendet werden:
    • Alpha-1-Adrenozeptor-Antagonisten: Alfuzosin
    • Antiarrhythmika: Amiodaron, Chinidin
    • Ergotaminderivate: Dihydroergotamin, Ergometrin, Ergotamin
    • Wirkstoffe zur Verbesserung der gastrointestinalen Motilität: Cisaprid
    • HMG-CoA-Reduktasehemmer: Lovastatin, Simvastatin
    • Neuroleptika/Antipsychotika: Pimozid, Lurasidon
    • PDE-5-Hemmer: Sildenafil zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie
    • Sedativa/Hypnotika: oral angewendetes Midazolam, Triazolam
  • Aufgrund des potentiellen Verlusts des virologischen Ansprechens und der möglichen Resistenzentwicklung gegen Emtricitabin + Tenofovirdisoproxil + Elvitegravir + Cobicistat ist die gleichzeitige Anwendung mit Arzneimitteln, die starke CYP3A-Induktoren sind, kontraindiziert. Aus diesem Grund darf es nicht gleichzeitig mit Arzneimitteln, die die Folgenden einschließt, aber nicht auf diese beschränkt sind, angewendet werden:
    • Antikonvulsiva: Carbamazepin, Phenobarbital, Phenytoin
    • Antimykobakterielle Wirkstoffe: Rifampicin
    • Pflanzliche Präparate: Johanniskraut (Hypericum perforatum)
  • Die gleichzeitige Anwendung von Dabigatranetexilat, einem P-Glykoprotein (P-gp)-Substrat, ist kontraindiziert

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

DIREKT WIRKENDE ANTIVIRALE MITTEL

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Aciclovir

Zovirax®, diverse Generika
J05AB01

Ganciclovir

Cymevene®
J05AB06

Remdesivir

Veklury®
J05AB16

Valaciclovir

Valtrex®, Viropel®
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte®
J05AB14
Proteasehemmer

Atazanavir

Reyataz®
J05AE08

Ritonavir

Norvir®
J05AE03
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Abacavir

Ziagen®
J05AF06

Entecavir

Baraclude®
J05AF10

Lamivudin

Epivir®, Zeffix®, Generika
J05AF05
J05AF13
J05AF07

Zidovudin

Retrovir®
J05AF01
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Doravirin

Pifeltro®
J05AG06

Etravirin

Intelence®
J05AG04

Nevirapin

Viramune®, Generika
J05AG01

Rilpivirin

Edurant®, Rekambys®
J05AG05
Neuraminidasehemmer

Oseltamivir

Tamiflu®
J05AH02

Zanamivir

Relenza®
J05AH01
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen
J05AR02
J05AR20
J05AR13
J05AR25
J05AR18
J05AR19
J05AR03
J05AR10
Andere antivirale Mittel

Bulevirtid

Hepcludex®
J05AX28

Dolutegravir

Tivicay®
J05AX12

Raltegravir

Isentress®
J05AX08
Integrase-Inhibitoren

Cabotegravir

Vocabria®
J05AJ04
Antivirale Mittel zur Behandlung von Hepatitis C Infektionen
J05AP57
J05AP55

Referenzen

  1. Gilead Sciences International Ltd., SmPC Genvoya (EU/1/15/1061/001-002) 23-01-2018, www.ema.europa.eu
  2. Gilead Sciences Ireland UC, SmPC Stribild Filmtbl (EU/1/13/830/001-002) Rev 27, 23-07-2024, www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung