Cabotegravir

Wirkstoff
Cabotegravir
Handelsname
Vocabria®
ATC-Code
J05AJ04
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Integrase-Inhibitor. Cabotegravir hemmt die HIV-Integrase, indem es an das aktive Zentrum der Integrase bindet und den für den Replikationszyklus des HI-Virus essenziellen Strangtransfer und damit die Integration der retroviralen Desoxyribonukleinsäure (DNA) hemmt.

Pharmakokinetik bei Kindern

  Erwachsene Kinder 12-18 Jahre und ≥ 35 kg
Cmax (steady state orale Einleitungsphase) Geometrischer Mittelwert (5., 95. Perzentil) 8 (5,3-11,9) microg./mL 11 (7,4-16,6) microg./mL
Tmax (Median) oral: 3 h
IM: ca. 7 Tage		  
Vd (Mittelwert) oral: 0,18 L/kg  
T1/2 (Mittelwert) oral: 41 h
IM: 5,6-11,5 Wochen (nach einer Einzeldosis)		  
Cl/F 0,21 L/h
IM 0,151 L/h		  

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Behandlung HIV-Infektion
    • Oral, Intramuskulär
      • On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Intramuskulär, in Kombination mit einer Rilpivirin-Injektion zur Behandlung einer Infektion mit HIV-1 bei Patient*innen die auf einem stabilen antiretroviralen Regime virologisch supprimiert sind (HIV-1-RNA < 50 Kopien/mL) ohne gegenwärtige oder historisch dokumentierte Resistenzen gegenüber der Nichtnukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI)- oder Integrase-Inhibitor (INI)-Klasse und ohne virologisches Versagen gegenüber Wirkstoffen der NNRTI- und INI-Klasse in der Vergangenheit

Jugendliche ≥ 12 Jahre und ≥ 35 kg:
Orale Einleitungsphase: Cabotegravir 30 mg/Tag in 1 Dosis + Rilpivirin 25 mg/Tag in 1 Dosis während des ersten Monats (mind. 28 Tage), gefolgt von der Initiierungsphase

Monatliche Dosierung: Initiierungsphase: Cabotegravir 600 mg + Rilpivirin 900 mg, Therapiebeginn mit der Injektion am letzten Tag entweder der bestehenden ART oder der oralen Einleitungsphase (sofern angewendet), Erhaltungsphase: Cabotegravir 400 mg + Rilpivirin 600 mg, 1 Monat nach der Initiierungsphase und anschließend monatlich

Dosierung alle 2 Monate: Initiierungsphase: Cabotegravir 600 mg + Rilpivirin 900 mg, Therapiebeginn mit der Injektion am letzten Tag entweder der bestehenden ART oder der oralen Einleitungsphase (sofern angewendet). Einen Monat später sollte eine 2. Initiierungsinjektion erfolgen. Erhaltungsphase: Cabotegravir 600 mg + Rilpivirin 900 mg, 2 Monate nach der letzten Injektion der Initiierungsphase und anschließend alle 2 Monate

Oral, in Kombination mit Rilpivirin-Tabletten für die kurzfristige Behandlung von Infektionen mit HIV-1 bei Patient*innen, die auf einem stabilen antiretroviralen Regime virologisch supprimiert sind (HIV1-RNA < 50 Kopien/ml) ohne gegenwärtige oder historisch dokumentierte Resistenzen gegenüber der Nicht-nukleosidischen Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI)- oder Integrase-Inhibitor (INI)- Klasse und ohne virologisches Versagen gegenüber Wirkstoffen der NNRTI- und INI-Klasse in der Vergangenheit für:
- die orale Einleitungsphase („oral lead-in“), um die Verträglichkeit von Vocabria und Rilpivirin vor Anwendung der langwirksamen Cabotegravir-Injektion plus langwirksamer Rilpivirin-Injektion zu prüfen
- die orale Therapie für Erwachsene und Jugendliche, die einen geplanten Cabotegravir plus Rilpivirin-Injektionstermin verpassen („oral bridging“)

Jugendliche ≥ 12 Jahre und ≥ 35 kg:
Orale Einleitungsphase: Cabotegravir 30 mg/Tag in 1 Dosis + Rilpivirin 25 mg/Tag in 1 Dosis während des ersten Monats (mind. 28 Tage)

(SmPC Vocabria)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu abgerufen werden.

Präparate im Handel

Filmtabletten 30 mg
Depot-Injektionssuspension 600 mg (200 mg/mL nach Rekonstitution)

Cabotegravir ist in den Filmtabletten in Form von Carbotegravir-Natrium enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Cabotegravir.

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Filmtabletten kann mit oder ohne Nahrung erfolgen. Bei gleichzeitiger Einnahme mit Rilpivirin-Tabletten sollten Cabotegravir-Tabletten mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Filmtabletten enthalten: Lactose
Die Injektionssuspension enthält: Polysorbat 20

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Dosierungen

Behandlung HIV-Infektion
  • Oral
    • 12 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 35 kg
      [1]
      • Kurzfristig um die Verträglichkeit (oral lead-in) zu prüfen, in Kombination mit Rilpivirin: 30 mg/Tag in 1 Dosis für mind. 28 Tage.
  • Intramuskulär
    • 12 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 35 kg
      [1]
        • Monatliche Dosierung: Initial 600 mg/Dosis in Kombination mit Rilpivirin 900 mg/Dosis, dann monatlich 400 mg/Dosis in Kombination mit Rilpivirin 600 mg/Dosis
        • Dosierung alle 2 Monate: Initial 600 mg/Dosis einmal pro Monat in Kombination mit Rilpivirin 900 mg/Dosis über 2 Monate, dann -beginnend 2 Monate nach der letzten Initialdosis- zweimonatlich 600 mg/Dosis in Kombination mit Rilpivirin 900 mg/Dosis

      • Therapiebeginn am letzten Tag entweder der oralen Einleitungsphase oder der bestehenden ART 

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Das Nebenwirkungsprofil bei Kindern unterscheidet sich nicht von dem bei Erwachsenen.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Nebenwirkungen, die für Cabotegravir oder Rilpivirin ermittelt wurden:

Sehr häufig (≥ 10%): Kopfschmerzen, Fieber, Reaktionen an der Injektionsstelle (Schmerzen und Unbehagen, Knötchen, Induration)

Häufig (1-10%): Depression, Angst, abnorme Träume, Schlaflosigkeit, Schwindel, Übelkeit, Erbrechen, Abdominalschmerz, Flatulenz, Diarrhö, Hautausschlag, Myalgie, Müdigkeit, Asthenie, Unwohlsein, Gewichtszunahme, Reaktionen an der Injektionsstelle (Schwellung, Rötung, Pruritus, blaue Flecken, Wärme, Hämatom)

Gelegentlich (0,1-1%): Überempfindlichkeitsreaktion, Suizidversuch; Suizidgedanken (insbesondere bei Patienten mit einer psychiatrischen Erkrankung in der Vorgeschichte), Somnolenz, Lebertoxizität, Urtikaria, Angioödem, Reaktionen an der Injektionsstelle (Phlegmone, Abszess, Anästhesie, Blutung, Verfärbung), erhöhte Transaminase, erhöhtes Bilirubin im Blut, vasovagale Reaktionen (auf Injektionen)

Sehr selten (< 0,01%): Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Gleichzeitige Anwendung mit Rifampicin, Rifapentin, Carbamazepin, Oxcarbazepin, Phenytoin oder Phenobarbital

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

DIREKT WIRKENDE ANTIVIRALE MITTEL

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Nukleoside und Nukleotide, exkl. Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Aciclovir

Zovirax®, diverse Generika
J05AB01

Ganciclovir

Cymevene®
J05AB06

Remdesivir

Veklury®
J05AB16

Valaciclovir

Valtrex®, Viropel®
J05AB11

Valganciclovir

Valcyte®
J05AB14
Proteasehemmer

Atazanavir

Reyataz®
J05AE08

Ritonavir

Norvir®
J05AE03
Nukleosidale und nukleotidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Abacavir

Ziagen®
J05AF06

Entecavir

Baraclude®
J05AF10

Lamivudin

Epivir®, Zeffix®, Generika
J05AF05
J05AF07

Zidovudin

Retrovir®
J05AF01
Nicht-Nukleosidale Inhibitoren der Reversen Transkriptase

Etravirin

Intelence®
J05AG04

Nevirapin

Viramune®, Generika
J05AG01
Neuraminidasehemmer

Oseltamivir

Tamiflu®
J05AH02

Zanamivir

Relenza®
J05AH01
Antivirale Mittel zur Behandlung von HIV Infektionen, Kombinationen
J05AR02
J05AR20
J05AR25
J05AR19
J05AR03
J05AR10
Andere antivirale Mittel

Bulevirtid

Hepcludex®
J05AX28

Dolutegravir

Tivicay®
J05AX12

Raltegravir

Isentress®
J05AX08
Antivirale Mittel zur Behandlung von Hepatitis C Infektionen
J05AP57
J05AP55

Referenzen

  1. ViiV Healthcare B.V., SmPC Vocabria (EU/1/20/1481) Rev 14, 12-03-2025, www.ema.europa.eu
  2. ViiV Healthcare BV, SmPC Vocabria 30 mg Filmtbl (EU/1/20/1481/001) Rev 14, 20-03-2025, www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung