Macitentan

Wirkstoff
Macitentan
Handelsname
Opsumit®
ATC-Code
C02KX04
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Macitentan ist ein oral aktiver, hochwirksamer Endothelin-Rezeptor-Antagonist, der sowohl auf den ETA- als auch auf den ETB-Rezeptor wirkt. In vitro ist es fast 100-mal selektiver für den ETA- als für den ETB-Rezeptor. Macitentan zeigt in humanen pulmonalen glatten Gefäßmuskelzellen eine hohe Affinität für die ET-Rezeptoren und eine anhaltende Rezeptorbindung. Damit wird eine Endothelinvermittelte Aktivierung des Second-Messenger-Systems verhindert, die zu einer Vasokonstriktion und Proliferation der glatten Gefäßmuskelzellen führt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Keine Information

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Pulmonale arterielle Hypertonie
    • Oral
      • On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, als Monotherapie oder in Kombination, zur Langzeitbehandlung der pulmonal arteriellen Hypertonie (PAH) WHO-Funktionsklasse (WHO-FC) II bis III

Kinder und Jugendliche (im Alter von ≥ 2 Jahren bis unter 18 Jahren):
≥ 10 und < 20 kg: 5 mg/Tag
≥ 20 kg und < 40 kg: 7,5 mg/Tag
≥ 40 kg: 10 mg/Tag

Die 10 mg Filmtablette ist bioäquivalent zu vier 2,5 mg Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen. Die 10 mg Filmtabletten werden nur für Kinder und Jugendliche mit einem Gewicht von mindestens 40 kg empfohlen.

(SmPC Opsumit)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu abgerufen werden.

Präparate im Handel

Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 2,5 mg
Filmtabletten 10 mg

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der verfügbaren Darreichungsformen kann zu oder unabhängig von den Mahlzeiten erfolgen.

Rekonstitution und Einnahme der Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen gemäß Fachinformation.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die verfügbaren Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen enthalten: Lactose, Phospholipide aus Sojabohnen, Polysorbat 80
Tabletten zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen: - 

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

 

 

 

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Pulmonale arterielle Hypertonie
  • Oral
    • ≥ 2 Jahre und 10 bis 20 kg
      [1]
      • 5 mg/Tag in 1 Dosis
    • ≥ 2 Jahre und 20 bis 40 kg
      [1]
      • 7,5 mg/Tag in 1 Dosis
    • ≥ 2 Jahre und ≥ 40 kg
      [1]
      • 10 mg/Tag in 1 Dosis

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Das Sicherheitsprofil bei Kindern (2 - 18 Jahren) ist ähnlich wie das von Erwachsenen.

Zusätzlich wurden die folgenden pädiatrischen Nebenwirkungen gemeldet: Infektion der oberen Atemwege (31,9%), Rhinitis (8,3%) und Gastroenteritis (11,1%). 

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (≥ 10%): Nasopharyngitis, Bronchitis, Anämie, Hämoglobinabfall, Kopfschmerzen, Ödeme, Flüssigkeitsretention

Häufig (1-10%): Pharyngitis, Influenza, Harnwegsinfekt, Leukopenie, Thrombozytopenie, Hypotonie, Flush, nasale Kongestion, Aminotransferase-Erhöhung, verstärkte Uterusblutung

Gelegentlich (0,1-1%): Überempfindlichkeitsreaktionen (z. B. Angioödem, Juckreiz, Hautausschlag)

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Schwere Leberfunktionsstörung (mit oder ohne Zirrhose)
  • Vor Behandlungsbeginn bestehende Erhöhung von Aspartat-Aminotransferase (AST)) und/oder Alanin-Aminotransferase (ALT) > 3 x ULN
  • Überempfindlichkeit gegen Soja

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

ANDERE ANTIHYPERTENSIVA

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Antihypertensiva zur Behandlung der pulmonalen arteriellen Hypertonie

Bosentan

Tracleer®, STAYVEER®, Generika
C02KX01

Referenzen

  1. Janssen-Cilag International NV, SmPC Opsumit (EU/1/13/893/004) 26-11-2024 Rev 24, www.ema.europa.eu
  2. Janssen-Cilag International NV, SmPC Opsumit Tbl z Hst e Suspension z Einnehmen (EU/1/13/893/004) Rev 25, 04-04-2025, www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

  • 02 Oktober 2025 11:57: Neue Monographie

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung