Belimumab

Wirkstoff
Belimumab
Handelsname
Benlysta®
ATC-Code
L04AG04
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Belimumab ist ein humaner monoklonaler IgG1λ-Antikörper mit Spezifität für das lösliche humane B-Lymphozyten-Stimulator-Protein (BLyS, auch BAFF oder TNFSF13B genannt). Belimumab blockiert die Bindung von löslichem BLyS an seinen Rezeptor auf den B-Zellen. Dadurch hemmt es das Überleben dieser Zellen, einschließlich der autoreaktiven B-Zellen, und reduziert die Ausdifferenzierung von B-Zellen zu Immunglobulin-bildenden Plasmazellen. Patienten mit SLE weisen erhöhte BLyS-Spiegel auf, was mit der Krankheitsaktivität des SLE in Zusammenhang steht.

Pharmakokinetik bei Kindern

Die pharmakokinetischen Parameter basieren auf einer populationspharmakokinetischen Analyse von 25 Patienten aus einer Phase-II-Pharmakokinetik-Studie mit pädiatrischen SLE-Patienten, die Belimumab subkutan erhielten, und der Phase-II-Studie mit pädiatrischen SLE-Patienten, die Belimumab intravenös erhielten.

Die durchschnittliche Konzentration im Steady-State nach subkutaner Verabreichung bei Kindern ist vergleichbar mit der nach subkutaner Verabreichung bei Erwachsenen (200 mg subkutan) und nach intravenöser Verabreichung bei Kindern (10 mg/kg intravenös). 

Simulierte PK-Parameter im Steady State:

  Altersgruppe Dosierung Cmax (microg./mL)
subkutan 5-18 Jahre; ≥50 kg 200 mg/Dosis 1x/Woche 124
subkutan 5-18 Jahre; 30–<50 kg 200 mg/Dosis alle 10 Tage 114
subkutan 5-18 Jahre; 15–<30 kg   200 mg/Dosis alle 2 Wochen 119
intravenös 12-18 Jahre 10 mg/kg  317
intravenös 5-12 Jahre 10 mg/kg  305

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Systemischer Lupus erythematodes (SLE), der nicht auf konventionelle Therapie anspricht
    • Intravenös
      • On-label
    • Subkutan
      • On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Intravenös/Subkutan, als Zusatztherapie bei aktivem, Autoantikörperpositivem systemischem Lupus erythematodes (SLE), wenn trotz Standardtherapie eine hohe Krankheitsaktivität (z. B. positiver Test auf Anti-dsDNA-Antikörper und niedriges Komplement) vorliegt

Kinder ab 5 Jahre:
Intravenös: 10 mg/kg an den Tagen 0, 14 und 28 sowie anschließend alle 4 Wochen.
Subkutan: 
15 bis < 30 kg: 200 mg alle 2 Wochen 
30 bis < 50 kg: 200 mg alle 10 Tage '
≥ 50 kg: 200 mg 1x wöchentlich 

(SmPC Benlysta)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu abgerufen werden.

Präparate im Handel

Pulver zur Herstellung eines Infusionslösungskonzentrats 120 mg, 400 mg (pro Durchstechflasche)
Injektionslösung im Fertigpen 200 mg

Belimumab ist ein humaner monoklonaler IgG1λ-Antikörper, der mittels rekombinanter DNA-Technologie in einer Säugerzelllinie (NS0) hergestellt wird.

Anwendungshinweis:

Pulver zur Herstellung eines Infusionslösungskonzentrats: Verabreichung als intravenöse Infusion nach Rekonstitution und Verdünnung. Nicht zur Verabreichung als intravenöser Bolus.

Der Fertigpen darf nur subkutan injiziert werden.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Das Pulver zur Herstellung eines Infusionslösungskonzentrats enthält: Sucrose, Polysorbat 80
Die Injektionslösung im Fertigpen enthält: Polysorbat 80

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Allgemeine Informationen zur Dosierung

  • Bei der Umstellung von intravenöser Infusion auf subkutane Injektion muss die erste subkutane Injektion 1–4 Wochen nach der letzten intravenösen Dosis verabreicht werden.
  • Subkutane Verabreichung: Wenn der geplante Injektionstag geändert werden soll, kann eine neue Dosis am gewünschten Wochentag gegeben werden. Danach kann mit dem neuen Zeitplan fortgefahren werden, auch wenn das Dosisintervall vorübergehend weniger als eine Woche beträgt.

Dosierungen

Systemischer Lupus erythematodes (SLE), der nicht auf konventionelle Therapie anspricht
  • Intravenös
    • ≥ 5 Jahre
      [1]
      • 10 mg/kg/Dosis an Tag 0, 14 und 28 und danach alle 4 Wochen.
      • Behandlungsdauer:

        Wenn nach 6-monatiger Behandlung keine Verbesserung eintritt, sollte ein Abbruch der Behandlung in Erwägung gezogen werden.

        • Über 1 Stunde infundieren
        • Die Verabreichung von Belimumab kann zu schweren oder lebensbedrohlichen Überempfindlichkeits- und Infusionsreaktionen führen. Patient*innen sollen für einige Stunden nach der Verabreichung unter klinischer Aufsicht bleiben. Vor der Infusion kann eine Prämedikation, bestehend aus einem Antihistaminikum mit oder ohne Antipyretikum, verabreicht werden

         

  • Subkutan
    • 5 Jahre bis 18 Jahre und 15 bis 30 kg
      [1]
      • 200 mg/Dosis alle 2 Wochen.
    • 5 Jahre bis 18 Jahre und 30 bis 50 kg
      [1]
      • 200 mg/Dosis alle 10 Tage.
    • 5 Jahre bis 18 Jahre und ≥ 50 kg
      [1]
      • 200 mg/Dosis 1 x pro Woche.

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Infektionen wurden auch bei Kindern als häufigste Nebenwirkung beobachtet.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (>10 %): Bakterielle Infektionen (z.B. Bronchitis, Harnwegsinfekt), Diarrhoe, Übelkeit

Häufig (1-10 %): virale Gastroenteritis, Pharyngitis, Nasopharyngitis, virale Infektion der oberen Atemwege, Leukopenie, Überempfindlichkeitsreaktionen (einschließlich Anaphylaxie), Depression, Migräne, Reaktionen an der Injektionsstelle (nur s.c.), Schmerzen in den Extremitäten, infusions- oder injektionsbezogene systemische Reaktionen, Fieber

Gelegentlich (0,1-1 %): anaphylaktische Reaktion, Suizidverhalten, Suizidgedanken, Angioödem, Urtikaria, Hautausschlag

Selten (0,01-0,1 %): nicht-akute Überempfindlichkeitsreaktionen vom verzögerten Typ

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

Neben Überempfindlichkeiten gegen den Wirkstoff oder einen sonstigen Bestandteil sind keine weiteren Kontraindikationen bekannt.

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Referenzen

  1. GlaxoSmithKline (Ireland) Limited, SmPC Benlysta (EU/1/11/700/001) Rev 39; 7-10-2025, www.ema.europa.eu
  2. GlaxoSmithKline (Ireland) Ltd, SmPC Benlysta (EU/1/11/700/001-003) Rev 39, 07-10-2025, https://www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung