Mefloquin

Wirkstoff
Mefloquin
Handelsname
Lariam®
ATC-Code
P01BC02
Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Antimalariamittel, strukturell dem Chinin verwandt. Die Wirkung von Mefloquin beruht auf der Zerstörung der ungeschlechtlichen intraerythrozytären Formen der Malariaerreger beim Menschen (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae, Plasmodium ovale). Mefloquin ist auch gegen Malariaparasiten wirksam, die eine Resistenz gegen andere Malariamittel wie 4-AminochinolinDerivate (z.B. Chloroquin), Proguanil, Pyrimethamin und Pyrimethamin-Sulfon- amid-Kombinationen entwickelt haben.

Pharmakokinetik bei Kindern

Hinsichtlich der Pharmakokinetik wurden bei Kindern keine relevanten altersbezogenen Veränderungen beobachtet.

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Prophylaxe Malaria
    • Oral
      • On-label
  • Behandlung unkomplizierte Malaria
    • Oral
      • On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, zur Chemoprophylaxe, Therapie und Notfall-Behandlung (Stand-by-Therapie) der Malaria

Säuglinge, Kleinkinder, Kinder, Jugendliche und Erwachsene:
Chemoprophylaxe: ≥ 5 kg: Ca. 5 mg/kg 1x pro Woche. Einnahme der 1. Dosis mind. 1 Woche vor Eintreffen im Malariagebiet; weitere Einnahme in wöchentlichen Abständen. Prophylaxe nach Verlassen des Malariagebietes für 4 zusätzliche Wochen fortsetzen, 4 Dosen, eingenommen in wöchentlichem Abstand
Um sicherzustellen, dass die Anwendung von Mefloquin gut vertragen wird, wird empfohlen die Chemoprophylaxe 10 Tage vor Beginn der Reise zu beginnen (d.h. 1. Einnahme 10 Tage vor Reisebeginn und 2. Einnahme 3 Tage vor Reisebeginn). Darauffolgende Dosen sollen 1x pro Woche (immer am selben Wochentag) eingenommen werden. 
Wenn nicht eine Woche vor der Ankunft im Endemiegebiet mit der Einnahme der Chemoprophylaxe begonnen werden kann, sollte eine "Aufbaudosis" verabreicht werden: Wöchentliche Dosis täglich während 3 aufeinander folgender Tage. Danach übliche Dosis in wöchentlichen Abständen

Therapie: ≥ 5 kg: 20 - 25 mg/kg in 2 - 3 Gaben, max. 1500 mg

(SmPC Lariam)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://aspregister.basg.gv.at/ abgerufen werden.

Präparate im Handel

Tabletten 250 mg

Mefloquin ist in den Tabletten in Form des racemischen Mefloquinhydrochlorids enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Mefloquin.

Anwendungshinweis:

Zum Einnehmen. Mefloquin hat einen bitteren und leicht brennenden Geschmack. Die Tabletten sollen unzerkaut, mit sehr viel Flüssigkeit und nach Möglichkeit nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Zur Verabreichung an kleine Kinder oder andere Personen, die nicht imstande sind, die Tabletten als Ganzes zu schlucken, können diese zerdrückt und in einer kleinen Menge Wasser, Milch oder einem anderen Getränk aufgelöst werde

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Tabletten im Handel enthalten: Lactose-Monohydrat

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Prophylaxe Malaria
  • Oral
    • ≥ 5 kg
      [1]
      • 5 mg/kg/Dosis 1 x pro Woche.
      • Behandlungsdauer:
        • Beginn 10 Tage vor der Abreise in das endemische Gebiet (d. h. 10 Tage und 3 Tage vor der Abreise je 1 Dosis), danach 1x wöchentlich bis 4 Wochen nach Verlassen des endemischen Gebiets
        • Wenn nicht eine Woche vor der Ankunft im Endemiegebiet begonnen werden kann, sollte eine "Aufbaudosis" verabreicht werden: Die wöchentliche chemoprophylaktische Dosis wird dann an 3 aufeinander folgenden Tagen (Tag 1, 2 und 3), am 8. Tag und dann wöchentlich eingenommen
      • Anwendungshinweis:

        Die Tabletten können zerbrochen und in etwas Wasser, Milch oder einem anderen Getränk aufgelöst werden.

      • Entspricht:
        5-20 kg: 62,5 mg/Dosis
        > 20-30 kg: 125 mg/Dosis
        > 30-45 kg: 187,5 mg/Dosis
        > 45 kg: 250 mg/Dosis
Behandlung unkomplizierte Malaria
  • Oral
    • ≥ 5 kg
      [1]
      • Gesamte Behandlungsdosis: 20 - 25 mg/kg/Tag in 2 - 3 Dosen. Max: 1.500 mg/Tag.
      • Behandlungsdauer:

        1 Tag

      • Anwendungshinweis:

        Die Tabletten können zerbrochen und in etwas Wasser, Milch oder einem anderen Getränk aufgelöst werden.

      • Entspricht: 62,5 mg pro 2,5-3 kg Körpergewicht oder 250 mg pro 10-12 kg Körpergewicht

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.

GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Sehr häufig (≥ 10%): ungewöhnliche Träume, Insomnie

Häufig (1-10%): Depression, Angst, Benommenheit, Kopfschmerzen, Sehstörungen, Vertigo, Übelkeit, Diarrhö, Bauchschmerzen, Erbrechen, Pruritus

Häufigkeit nicht bekannt: Agranulozytose, aplastische Anämie, Leukopenie, Leukozytose, Thrombozytopenie, Überempfindlichkeit von leichten Hautereignissen bis zu Anaphylaxie, verminderter Appetit, Selbstmord, Selbstmordversuch, Selbstmordgedanken und selbstgefährdendes Verhalten, bipolare Störungen, psychotische Störungen (einschließlich z.B. wahnhafte Störungen, Depersonalisation, Manie und Schizophrenie/ Schizophrenieähnliche Störungen), Paranoia, Panikattacken, Verwirrtheit, Halluzinationen, Aggression, motorische Unruhe, Ruhelosigkeit, Stimmungsschwankungen, Aufmerksamkeitsstörungen, Enzephalopathie, Kranialnervenlähmung, Konvulsionen, Amnesie (manchmal langandauernd, für über 3 Monate), Synkope, Sprachstörung, Vergesslichkeit, Gleichgewichtsstörungen, Gangstörungen, periphere sensorische und motorische Neuropathie (einschließlich Parästhesie, Tremor und Ataxie), Somnolenz, Katarakt, Netzhauterkrankungen und Optikusneuropathie, Verschwommensehen, vestibuläre Störungen einschließlich Tinnitus, partielle Taubheit (manchmal andauernd), Hörstörungen, Hyperakusis, AV-Block, Tachykardie, Palpitation, Bradykardie, unregelmäßige Herzfrequenz, Extrasystolen, andere vorübergehende Erregungsleitungsstörungen, Kreislaufstörungen (Hypotonie, Hypertonie, Hitzegefühl), Pneumonie, Pneumonitis mit möglicherweise allergischem Ursprung, Dyspnoe, Pankreatitis, Dyspepsie, Leberversagen, Hepatitis, Gelbsucht, asymptomatischer, vorübergehender Anstieg der Transaminasen (ALT, AST, GGT), Stevens-Johnson-Syndrom, Erythema multiforme, Ausschlag, Erythem, Urtikaria, Alopezie, Hyperhidrose, Muskelschwäche, Muskelkrämpfe, Myalgie, Arthralgie, Ödem, Brustschmerzen, Asthenie, Unwohlsein, Fatigue, Schüttelfrost, Pyrexie, akute Niereninsuffizienz, Nephritis, erhöhte Kreatininwerte im Blut

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Als Chemoprophylaxe bei Personen mit aktiver Depression oder Depression in der Vorgeschichte, generalisierten Angstzuständen, Psychose, Suizidversuchen, suizidalen Gedanken und selbstgefährdendem Verhalten, Schizophrenie, anderen psychiatrischen Störungen oder Krampfanfällen jeglichen Ursprungs in der Vorgeschichte
  • Schwarzwasserfieber (einer Komplikation der Falciparum-Malaria mit massiver intravaskulärer Hämolyse, welche Hämoglobinurie verursacht) in der Vorgeschichte
  • schwere Leberfunktionsstörung
  • Aufgrund des Risikos einer potenziell tödlichen Verlängerung des QTc-Intervalls im EKG, darf Halofantrin nicht während einer Chemoprophylaxe oder Behandlung einer Malaria mit Mefloquin oder innerhalb von 15 Wochen nach der letzten Mefloquin-Dosis angewendet werden
  • Überempfindlichkeit gegen Chinin, Chinidin

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Mefloquin hat einen bitteren und leicht brennenden Geschmack. Lariam-Tabletten müssen im Ganzen eingenommen werden, vorzugsweise nach der Mahlzeit mit mindestens einem Glas Flüssigkeit. Zur Verabreichung an Kleinkinder und Personen mit Schluckbeschwerden, können die Tabletten zerbrochen und in etwas Wasser, Milch oder einem anderen Getränk aufgelöst werden.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://aspregister.basg.gv.at/).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

MALARIAMITTEL

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Biguanide
P01BB51
Artemisinin und Derivate, rein

Artesunat

Artesunate Amivas
P01BE03
Artemisinin und Derivate, Kombinationen

Artenimol + Piperaquin

Eurartesim®
P01BF05

Referenzen

  1. Roche Nederland BV, SPC Lariam (RVG 11154) 22-03-2021, www.geneesmiddeleninformatiebank.nl
  2. Cheplapharm Arzneimittel GmbH, SmPC Lariam 250 mg Tabletten (1-18216), 11-2018, https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/

Änderungsverzeichnis

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung