Artenimol + Piperaquin

Wirkstoff
Artenimol + Piperaquin
Handelsname
Eurartesim®
ATC-Code
P01BF05
Vergleiche … Kommentare

Artenimol + Piperaquin

Dosierungen
Nierenfunktionsstörungen

Darreichungsformen und Hilfsstoffe
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen

Wechselwirkungen
Pharmakodynamik und -kinetik

Zulassung
Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
Referenzen
Änderungsverzeichnis

Pharmakodynamik

Malariamittel. Artenimol (Dihydroartemisinin, DHA) verursacht in den parasitären Membransystemen eine durch freie Radikale hervorgerufene Schädigung, einschließlich Hemmung der Calcium-ATPase des sarkoplasmatischen-endoplasmatischen Retikulums von P. falciparum, Störung des mitochondrialen Elektronentransports, Störung parasitärer Transportproteine, sowie Störung der parasitären Mitochondrienfunktion.
Der genaue Wirkmechanismus von Piperaquin ist nicht bekannt, entspricht aber wahrscheinlich dem des strukturell verwandten Chloroquins. Chloroquin bindet an toxisches Häm innerhalb des Malariaparasiten und verhindert dessen Entgiftung über einen Polymerisationsschritt.

Pharmakokinetik bei Kindern

Artenimol: Die durchschnittliche Clearance (1,45 L/h/kg) erfolgt bei Kindern etwas schneller als bei Erwachsenen (1,34 L/h/kg), während das durchschnittliche Verteilungsvolumen bei Kindern (0,705 L/kg) niedriger ist als bei Erwachsenen (0,801 L/kg).
Piperaquin: Die Resorptionskonstante und die terminale Halbwertszeit von Piperaquin waren bei Kindern mit den bei Erwachsenen erhobenen Werten überwiegend vergleichbar. Allerdings war die scheinbare Clearance im pädiatrischen Kollektiv schneller (1,30 vs. 1,14 L/h/kg) und das scheinbare Gesamtverteilungsvolumen geringer (623 vs. 730 L/kg).

Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at

  • Behandlung unkomplizierte Malaria
    • Oral
      • On-label

Auszug aus Fachinformation Auszug aus Fachinformation

Textauszug aus Fachinformation

Oral, zur Behandlung der unkomplizierten Plasmodium falciparum-Malaria

Kinder und Säuglinge ab 6 Monate und ≥ 5 kg, Jugendliche, Erwachsene:
5 bis < 7 kg: PQP 80 / Artenimol 10 mg /Tag in 1 Dosis
7 bis < 13 kg: PQP 160 / Artenimol 20 mg /Tag in 1 Dosis
13 bis < 24 kg: PQP 320 / Artenimol 40 mg /Tag in 1 Dosis
24 bis < 36 kg: PQP 640 / Artenimol 80 mg /Tag in 1 Dosis
36 bis < 75 kg: PQP 960 / Artenimol 120 mg /Tag in 1 Dosis
> 75 kg: PQP 1280 / Artenimol 160 mg /Tag in 1 Dosis

Einnahme an drei aufeinander folgenden Tagen 

(SmPC Eurartesim)

Die aktuellen Fachinformationen können unter https://www.ema.europa.eu abgerufen werden.

Präparate im Handel

Filmtabletten Artenimol / Piperaquin 20 mg / 160 mg, 40 mg / 320 mg (als Import)

Piperaquin ist in den Filmtabletten in Form von Piperaquintetrakisphosphat 4 H2O (PQP) enthalten. Die angegebene Stärke bezieht sich auf Piperaquintetrakisphosphat.

Anwendungshinweis:

Die Einnahme der Filmtabletten soll ohne Nahrung erfolgen (möglichst keine Nahrungsaufnahme 3 Stunden vor oder nach jeder Dosiseinnahme). Säuglinge, Kleinkinder: Die Tabletten können zerstoßen, mit Wasser verrührt und sofort verwendet werden.

Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:

Die Filmtabletten im Handel enthalten: -

Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.

Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit

Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)

Dosierungen

Behandlung unkomplizierte Malaria
  • Oral
    • ≥ 6 Monate und 5 bis 7 kg
      [1]

      • 10 mg Artenimol + 80 mg Piperaquin 1 x täglich

      • Behandlungsdauer:

        3 Tage

      • Anwendungshinweis:

        Einnahme im Abstand von mindestens 3 h zu einer Mahlzeit

    • ≥ 6 Monate und 7 bis 13 kg
      [1]

      • 20 mg Artenimol + 160 mg Piperaquin 1 x täglich

      • Behandlungsdauer:

        3 Tage

      • Anwendungshinweis:

        Einnahme im Abstand von mindestens 3 h zu einer Mahlzeit

    • ≥ 6 Monate und 13 bis 24 kg
      [1]

      • 40 mg Artenimol + 320 mg Piperaquin 1 x täglich

      • Behandlungsdauer:

        3 Tage

      • Anwendungshinweis:

        Einnahme im Abstand von mindestens 3 h zu einer Mahlzeit

    • ≥ 6 Monate und 24 bis 36 kg
      [1]

      • 80 mg Artenimol + 640 mg Piperaquin 1 x täglich

      • Behandlungsdauer:

        3 Tage

      • Anwendungshinweis:

        Einnahme im Abstand von mindestens 3 h zu einer Mahlzeit

    • ≥ 6 Monate und 36 bis 75 kg
      [1]

      • 120 mg Artenimol + 960 mg Piperaquin 1 x täglich

      • Behandlungsdauer:

        3 Tage

      • Anwendungshinweis:

        Einnahme im Abstand von mindestens 3 h zu einer Mahlzeit

    • ≥ 6 Monate und 75 bis 100 kg
      [1]

      • 160 mg Artenimol + 1280 mg Piperaquin 1 x täglich

      • Behandlungsdauer:

        3 Tage

      • Anwendungshinweis:

        Einnahme im Abstand von mindestens 3 h zu einer Mahlzeit

Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate

Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern

Sehr häufig (> 10%): Husten, Grippe, Fieber

Häufig (1-10%): Herzfrequenz unregelmäßig, QT/QTc verlängert. Atemwegsinfektion. Ohreninfektion. Konjunktivitis. Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall. Anorexie. Asthenie. Rash, Dermatitis. Anämie, Thrombozytopenie, Leukopenie (einschließlich Neutropenie), Leukozytose

Gelegentlich (0,1-1%): Kardiale Reizleitungsstörungen, Herzgeräusch. Krampfanfall, Kopfschmerzen. Rhinorrhoe, Epistaxis. Übelkeit, Stomatitis. Arthralgie. Pruritus, Akanthose. Hepatomegalie, Hepatitis, anomale Leberfunktionstests, Ikterus. Thrombozythämie, Splenomegalie, Lymphadenopathie, Hypochromasie

Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein

Häufig (1-10%): P. falciparum-Infektion, Anämie, Kopfschmerzen, QTc verlängert, Tachykardie, Asthenie, Fieber

Gelegentlich (0,1-1%): Atemwegsinfektion, Grippe, Anorexie, Krampfanfall, Schwindel, kardiale Reizleitungsstörungen, Sinusarrhythmien, Bradykardie, Husten, Erbrechen, Durchfall, Übelkeit, Bauchschmerzen, Hepatitis, hepatozelluläre Schädigung, Hepatomegalie, anomale Leberfunktionstests, Pruritus, Arthralgie, Myalgie,

Häufigkeit nicht bekannt: Autoimmune hämolytische Anämie, verzögerte hämolytische Anämie

Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Kontraindikationen allgemein

  • Schwere Malaria nach WHO-Definition
  • Plötzliche Todesfälle oder eine angeborene Verlängerung des QTc-Intervalls in der Familienanamnese
  • Bekannte angeborene Verlängerung des QTc-Intervalls oder jeglicher klinischer Umstand, der zu einer Verlängerung des QTc-Intervalls führt
  • Symptomatische Herzrhythmusstörungen oder klinisch relevante Bradykardie in der Anamnese
  • Jegliche Herzerkrankungen, die für Arrhythmien prädisponieren, wie schwere Hypertonie, linksventrikuläre Hypertrophie (einschließlich hypertropher Kardiomyopathie) oder dekompensierte Herzinsuffizienz, die mit einer verminderten linksventrikulären Auswurffraktion einhergeht
  • Elektrolytstörungen, insbesondere Hypokaliämie, Hypokalzämie oder Hypomagnesiämie
  • Einnahme von Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie das QTc-Intervall verlängern
  • Vor kurzem erfolgte Behandlung mit Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie das QTcIntervall verlängern und die zum Zeitpunkt des Beginns der Behandlung mit Artenimol+Piperquin immer noch im Blutkreislauf vorhanden sein können

Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern

Beachten Sie, dass eine verzögerte hämolytische Anämie bis zu einem Monat nach Anwendung von intravenösem Artesunat und oraler Artemisinin-basierter Kombinationstherapie (ACT), einschließlich Artenimol+Piperaquin auftreten kann. Zu den Risikofaktoren können junges Alter (Kinder <5 Jahren) und die vorherige Behandlung mit intravenösem Artesunat gehören. Die Patient*innen und die sie betreuenden Personen müssen darauf hingewiesen werden, nach der Behandlung auf Anzeichen und Symptome einer Hämolyse wie Blässe, Gelbsucht, dunkler Urin, Fieber, Müdigkeit, Kurzatmigkeit, Schwindel und Verwirrtheit zu achten.

Besondere Vorsicht ist geboten, wenn es bei kleinen Kindern zum Erbrechen kommt, da sie wahrscheinlich Elektrolytstörungen entwickeln. Diese können die QT-verlängernde Wirkung von Artenimol/Piperaquin verstärken.

Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein

Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).

Wechselwirkungen

Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.

MALARIAMITTEL

In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.

Biguanide
P01BB51
Methanolchinoline

Mefloquin

Lariam
P01BC02
Artemisinin und Derivate, rein

Artesunat

Artesunate Amivas
P01BE03

Referenzen

  1. Alfasigma S.p.A., SmPC Eurartesim (EU/1/11/716/005) Rev 15, 04-09-2025, www.ema.europa.eu
  2. Alfasigma S.p.A., SmPC Eurartesim Filmtbl (EU/1/11/716/005) Rev 15, 04-09-2025, www.ema.europa.eu

Änderungsverzeichnis

Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)


Überdosierung