Aflibercept
Wirkstoff
Aflibercept
Handelsname
Eylea®
ATC-Code
S01LA05
- Dosierungen
- Nierenfunktionsstörungen
-
Darreichungsformen und Hilfsstoffe - Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
-
Kontraindikationen
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen -
Wechselwirkungen - Pharmakodynamik und -kinetik
-
Zulassung - Wirkstoffe der gleichen ATC-Klasse
- Referenzen
- Änderungsverzeichnis
Pharmakodynamik
Aflibercept ist ein rekombinantes Fusionsprotein, bei dem Fragmente der extrazellulären Domänen der humanen vaskulären endothelialen Wachstumsfaktoren (VEGF)-Rezeptoren 1 und 2 mit dem Fc-Fragment des humanen IgG1 fusioniert wurden. Aflibercept wird in Ovarialzellen chinesischer Hamster (CHO) vom Typ K1 mit Hilfe rekombinanter DNA-Technologie hergestellt. Aflibercept wirkt als löslicher Köderrezeptor, der VEGF-A und Plazenta-Wachstumsfaktor (PlGF) mit höherer Affinität als deren natürliche Rezeptoren bindet und so die Bindung und Aktivierung dieser artverwandten VEGF-Rezeptoren hemmt. Eine zu starke Aktivierung dieser Rezeptoren durch VEGF-A kann zu pathologischer Neovaskularisation und erhöhter vaskulärer Permeabilität führen.
Pharmakokinetik bei Kindern
Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Aflibercept wurden bei Frühgeborenen mit ROP in einer Dosis von 0,4 mg Aflibercept (pro Auge) untersucht. Nach intravitrealer Injektion waren die Konzentrationen von freiem und gebundenem Aflibercept höher als bei erwachsenen Patienten mit feuchter AMD nach Gabe von 2 mg (in ein Auge), aber niedriger als nach i.v.-Gabe der maximal verträglichen Dosis von 1 mg/kg bei erwachsenen Patienten. Die mittleren Konzentrationen von freiem Aflibercept sanken in Woche 4 nach der Gabe auf ungefähr 0,13 microg./mL ab. Die Plasmakonzentrationen von freiem Aflibercept sanken innerhalb von ungefähr 8 Wochen auf Werte unterhalb oder nah an den unteren Bereich der Bestimmungsgrenze ab. Die mittleren Konzentrationen vom angepassten gebundenen Aflibercept stiegen in Woche 4 auf bis zu 1,34 microg./mL an und nahmen danach ab. (SmPC Eylea)
Zulassung der Dosierungsempfehlungen in Kindermedika.at
- Frühgeborenen-Retinopathie (retinopathy of prematurity; ROP)
- Intravitreal
- On-label
- Intravitreal
Präparate im Handel
Injektionslösung 40 mg/mL in einer Fertigspritze
Für Kinder potentiell problematische Hilfsstoffe:
Die Injektionslösung enthält: Polysorbat 20, Sucrose
Detaillierte Informationen zu einzelnen Präparaten entnehmen Sie bitte den Fachinformationen.
Weitere praktische Informationen/ Verfügbarkeit
Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)
Dosierungen
| Frühgeborenen-Retinopathie (retinopathy of prematurity; ROP) |
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Nierenfunktionsstörungen bei Kindern > 3 Monate
Keine Informationen zur Dosisanpassung bei Nierenfunktionsstörung vorhanden.
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen bei Kindern
Nebenwirkungen, die bei mehr als einem der mit 0,4 mg Aflibercept behandelten Patienten berichtet wurden, waren Netzhautablösung, Einblutung in die Retina, Bindehautblutung, Blutung an der Injektionsstelle, erhöhter Augeninnendruck und Augenlidödem. Das Langzeit-Sicherheitsprofil bei Frühgeborenen wurde nicht bestimmt. Die für die Anwendungsgebiete bei Erwachsenen festgestellten Nebenwirkungen gelten auch für Frühgeborene mit ROP, obwohl nicht alle in der Phase III-Studie beobachtet wurden. (SmPC Eylea)
Unerwünschte Arzneimittelwirkungen allgemein
Sehr häufig (≥ 10%): verminderte Sehschärfe, Einblutung in die Retina, Bindehautblutung, Augenschmerzen
Häufig (1-10%): Einriss des retinalen Pigmentepithels, Abhebung des retinalen Pigmentepithels, Netzhautdegeneration, Glaskörperblutung, Katarakt, kortikale Katarakt, Kernkatarakt, subkapsuläre Katarakt, Hornhauterosion, Hornhautabrasion, Anstieg des Augeninnendrucks, verschwommenes Sehen, Glaskörpertrübungen, Glaskörperabhebung, Schmerzen an der Injektionsstelle, Fremdkörpergefühl im Auge, erhöhter Tränenfluss, Augenlidödem, Blutung an der Injektionsstelle, Keratitis punctata, Bindehauthyperämie, okulare Hyperämie
Gelegentlich (0,1-1%): Überempfindlichkeit, Endophthalmitis, Netzhautablösung, Netzhauteinriss, Iritis, Uveitis, Iridocyclitis, Linsentrübungen, Hornhautepitheldefekt, Reizung an der Injektionsstelle, abnorme Empfindung im Auge, Reizung des Augenlids, Schwebeteilchen in der Vorderkammer, Hornhautödem
Selten (0,01-0,1%): Erblindung, traumatische Katarakt, Vitritis, Hypopyon
Häufigkeit nicht bekannt: Skleritis
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Kontraindikationen allgemein
- bestehende oder vermutete okulare oder periokulare Infektion
- bestehende schwere intraokulare Entzündung
Die vollständige Auflistung aller Kontraindikationen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen bei Kindern
Bei Frühgeborenen-Retinopathie sollten Eltern instruiert werden, die folgenden Symptome unverzüglich zu melden: Rötung/Reizung des Auges, Augentränen, Lidschwellung, Photophobie
Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen allgemein
Allgemeine Warnhinweise und Vorsichtsmaßnahmen entnehmen Sie bitte den aktuellen Fachinformationen (https://www.ema.europa.eu).
Wechselwirkungen
Diese Informationen werden im Moment recherchiert und baldmöglichst zur Verfügung gestellt.
Bitte beachten Sie die aktuellen Fachinformationen.
MITTEL GEGEN VASKULÄRE AUGENERKRANKUNGEN
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
| Antineovaskuläre Mittel | ||
|---|---|---|
|
Lucentis®
|
S01LA04 | |
Referenzen
- Bayer AG, SmPC Eylea (EU /1/12/797/001) Rev 33. 27-06-2024, www.ema.europa.eu
- Bayer AG, SmPC Eylea 40 mg/ml Injektionslösung (EU/1/12/797/001) Rev 37, 27-06-2025, www.ema.europa.eu
Änderungsverzeichnis
Therapeutisches Drug Monitoring (TDM)
Überdosierung
