Olanzapin ist ein neuroleptischer, antimanischer und stimmungsstabilisierender Wirkstoff aus der Gruppe der atypischen Neuroleptika. Die Wirkung beruht auf einem Antagonismus an Serotonin (5-HT2, 5-HT3, 5-HT6), Dopamin (D1-5), cholinergen Muskarin- (M1-M5), α1- und Histamin (H1-) Rezeptoren.
Die folgenden kinetischen Parameter wurden in einer Studie mit 8 Jugendlichen unter Steady State Bedingungen bei einer durchschnittlichen Dosis von 19 mg ermittelt
(Grothe 2000):
Cmax (ng/ml) | tmax (h) | t½ (h) | Cl (l/h) |
115,6 ± 26,7 | 4,7 ± 3,7 | 37,2 ± 5,1 | 9,6 ± 2,4 |
Die Pharmakokinetik von Olanzapin bei Jugendlichen ist vergleichbar mit der von Erwachsenen.
Zulassungsstatus bei Kindern und Jugendlichen < 18 Jahren:
Darreichungsformen
Tabletten/ Überzogene Tabletten/ Filmtabletten 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
Schmelztabletten 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg
Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung 10 mg
Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Depot-Injektionssuspension 210 mg, 300 mg, 405 mg
Allgemein
Die verfügbaren Präparate (Tabletten, Schmelztabletten, Injektionslösung) enthalten Olanzapin als Base oder als Olanzapinbenzoat. Die Depot-Injektionssuspension enthält Olanzapin als Olanzapinpamoat-Monohydrat. Der Wirkstoffgehalt bezieht sich bei allen Präparaten auf Olanzapin.
Die Tabletten können unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden. Die Schmelztabletten werden im Mund zergehen gelassen oder können alternativ unmittelbar vor der Einnahme in einem Glas Wasser oder einem anderen geeigneten Getränk (Orangensaft, Apfelsaft, Milch oder Kaffee) gelöst werden.
Die Injektionslösung und die Depot-Injektionssuspension sind zur intramuskulären Anwendung bestimmt und dürfen nicht intravenös oder subkutan angewendet werden.
Präparate mit für Kinder potentiell problematischen Hilfsstoffen:
Präparate | Arzneiform | Wirkstärke | Problematische Hilfsstoffe |
ZYPREXA® | Überzogene Tabletten | 2,5/5/10/15 mg | Lactose |
ZYPREXA VELOTAB® | Schmelztabletten | 5/10/15 mg | Aspartam, Natriummethyl-4-hydroxybenzoat, Natriumpropyl-4-hydroxybenzoat |
ZYPREXA® | Injektionslösung | 10 mg | Lactose |
ZYPADHERA® | Depot-Injektionssuspension | 210/300/405 mg | Polysorbat 80 |
OLANZAPIN ratiopharm® | Tabletten | 2,5/5/7,5/10/15/20 mg | Lactose |
OLANZAPIN 1A Pharma® | Filmtabletten | 2,5/5/10 mg | Lactose |
OLANZAPIN Sandoz® | Filmtabletten | 2,5/5/10/15/20 mg | Lactose |
OLANZAPIN Actavis® | Filmtabletten | 2,5/5/10/15 mg | Lactose |
OLANZAPIN Genericon® | Schmelztabletten | 5/10 mg | Aspartam |
OLANZAPIN Actavis® | Schmelztabletten | 5/10/15 mg | Aspartam |
OLANZAPIN Aristo® | Filmtabletten | 2,5/5/10/15 mg | Lactose, Sojalecithin |
AEDON® | Schmelztabletten | 5/10/15 mg | Lactose |
OLANZAPIN G.L.® | Schmelztabletten | 5/10/15 mg | Lactose |
OLANZAPIN Stada® | Filmtabletten | 2,5/5/10 mg | Lactose, Sojalecithin |
AEDON® | Filmtabletten | 2,5/5/10/15 mg | Lactose, Sojalecithin |
OLANZAPIN G.L.® | Filmtabletten | 2,5/5/10/15 mg | Lactose, Sojalecithin |
OLANZAPIN Bluefish® | Schmelztabletten | 5/10/15 mg | Lactose, Aspartam |
OLANZAPIN Sandoz® | Schmelztabletten | 10/15/20 mg | Lactose |
OLANZAPIN Accord® | Filmtabletten | 2,5/5/10/15 mg | Lactose, Polysorbat 80 |
OLANZAPIN ratiopharm® GmbH | Schmelztabletten | 5/10/15/ 20 mg | Lactose, Aspartam, Sucrose |
OLANZAPIN +pharma® | Filmtabletten | 2,5/5/10 mg | Lactose, Sojalecithin |
OLANZAPIN Genericon® | Filmtabletten | 2,5/5/10 mg | Lactose, Sojalecithin |
Die Fachinformationen wurden 09/2020 aufgerufen (https://aspregister.basg.gv.at/aspregister/).
Meldungen zu Vertriebseinschränkungen von Arzneispezialitäten in Österreich (BASG)
Erregungszustände oder motorische Agitation bei Autismus-Spektrum-Störungen (ASS), Manie und Psychose |
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Anorexia Nervosa |
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Interventionsmedikation bei akuten psychotischen Krisen |
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GFR ≥10 ml/min/1.73m2: Dosisanpassung nicht erforderlich.
GFR <10 ml/min/1.73m2: Eine allgemeine Empfehlung zur Dosisanpassung kann nicht gegeben werden.
Folgende Nebenwirkungen treten häufiger bei Jugendlichen (13-17 Jahre) als bei Erwachsenen auf:
Folgende UAW wurden sehr häufig, häufig oder gelegentlich beobachtet (≥ 0,1 %):
Schläfrigkeit, Gewichtszunahme, erhöhte Prolaktin-, Cholesterin-, Glucose- und Triglyceridspiegel, Glucosurie, Zunahme des Appetits, Eosinophilie, Leukopenie, Neutropenie, Überempfindlichkeit, Schwindel, Akathisie, Parkinsonismus, Dyskinesie, Krampfanfälle, Dystonie (einschließlich Blickkrämpfe), tardive Dyskinesie, Amnesie, Dysarthrie, Stottern, Restless-Legs-Syndrom, Bradykardie, QTc-Verlängerung, Thromboembolien (einschließlich Lungenembolien und tiefer Venenthrombose), Ausschlag, Lichtüberempfindlichkeitsreaktionen, Alopezie, Arthralgie, Harninkontinenz, Harnverhalt, Schwierigkeiten beim Wasserlassen, Asthenie, Müdigkeit, Ödeme, Fieber, erhöhte alkalische Phosphatase-Werte, hohe Kreatinphosphokinase-Werte, hohe Gamma-Glutamyltransferase-Werte, hohe Harnsäure-Werte, erhöhtes Gesamtbilirubin
Folgende schwerwiegende UAW wurden zudem selten, sehr selten (< 0,1 %) oder mit unbekannter Häufigkeit beobachtet:
Rhabdomyolyse, Arzneimittel-induzierter Hautausschlag mit Eosinophilie und systemischen Symptomen (DRESS), Pankreatitis, Ventrikuläre Tachykardie/ Fibrillation, plötzlicher Tod, Thrombozytopenie
Die vollständige Auflistung aller unerwünschten Arzneimittelwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Die vollständige Auflistung aller Gegenanzeigen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Zusammenfassung: Olanzapin soll aufgrund starker metabolischer Nebenwirkungen nur in Ausnahmefällen verschrieben werden. Wenn die Behandlung verlängert wird, sind Nachfolgeuntersuchungen aufgrund der möglichen Auswirkungen auf die Lernfähigkeit notwendig. Patienten sollten über die Gewichtszunahme informiert werden. Nüchternglucose und Lipide sollten bestimmt werden. Vorsicht bei Leberfunktionsstörungen, Diabetes mellitus, Krämpfen, Knochenmarkdepression und anormalem Blutbild. Therapie abbrechen bei Hepatitis. Regelmäßige klinische Checks des endokrinologischen Status werden empfohlen.
Aufgrund starker metabolischer Nebenwirkungen darf Olanzapin nur in Ausnahmefällen verschrieben werden.
Eine Sedierung durch Olanzapin sollte bei Heranwachsenden wegen möglicher Auswirkungen auf die Lernfähigkeit genau überwacht werden. Eine Änderung des Verabreichungszeitpunkts kann den Einfluss der Sedierung auf die Konzentration von Jugendlichen verbessern.
Bei der Verschreibung von Olanzapin sollten Patienten und Eltern vor einer Zunahme des Appetits und des Körpergewichts gewarnt werden. Das Ausgangsgewicht sollte bestimmt und überwacht werden. Es sollten Ratschläge zu Ernährung und Bewegung gegeben werden. Vorsicht bei (Risikofaktoren für) Diabetes mellitus, Krämpfen und Knochenmarkdepressionen sowie bei einer geringen Anzahl von Leukozyten und / oder Neutrophilen, Hypereosinophilie und myeloproliferativen Erkrankungen.
Die Nüchternwerte für Glucose und Lipide sollten vor und während der Behandlung mit Olanzapin bestimmt werden (z. B. nach 1 Monat, nach 3 Monaten und später (halb) jährlich).
Vorsicht bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen oder erhöhten Lebertransaminasen (ALT/AST). Falls eine Erhöhung von ALT und/oder AST während der Behandlung eintritt, sollte eine regelmäßige Kontrolle erfolgen und eine Dosisreduktion erwogen werden. Falls eine Hepatitis diagnostiziert wird, muss die Behandlung abgebrochen werden.
Insbesondere bei Patienten mit Diabetes und Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung eines Diabetes mellitus sollte ein klinisch angemessenes Follow-up erfolgen, mit einer regelmäßigen Kontrolle des Glukosewertes. Bei dyslipidämischen Patienten mit Risikofaktoren für die Entwicklung von Lipidstörungen, sollten Lipiderhöhungen klinisch adäquat reguliert werden. Eine regelmäßige Überwachung auf extrapyramidale Symptome und andere Bewegungsstörungen ist ebenfalls empfohlen.
Aufgrund der möglichen Auswirkungen einer lang andauernden Hyperprolaktinämie auf das Wachstum und die sexuelle Reifung bei Jugendlichen sollte eine regelmäßige klinische Überwachung des endokrinologischen Status erfolgen, einschließlich Messungen der Körpergröße, des Gewichts, der sexuellen Reifung, Kontrolle der Menstruationsfunktion und anderer potenzieller Auswirkungen von Prolaktin.
Die vollständige Auflistung aller Warnhinweise ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
Interaktionspartner | Grund | Handlungsempfehlung |
Arzneistoffe, die das QT-Intervall verlängern (u.a. Antiarrhythmika, Chinin, Methadon, Fluconazol, Granisetron, Ondansetron, Chinolonantibiotika, Makrolidantibiotika, Trizyklische Antidepressiva, H1-Antihistaminika) | Erhöhtes Risiko von ventrikulären Tachykardien (Torsade de pointes) | Sorgfältige elektrokardiographische Überwachung (eventuell stationär) und Dosisanpassung |
CYP1A2-Induktoren (u.a. Ritonavir, Carbamazepin, Rauchen) | Verminderte Plasmakonzentration von Olanzapin | Es wird die Überwachung der Plasmakonzentration von Olanzapin empfohlen. Die Olanzapin-Dosis muss möglicherweise erhöht werden. |
CYP1A2-Inhibitoren (u.a. Enoxacin, Ciprofloxacin, Fluvoxamin, Perazin) | Erhöhte Plasmakonzentration von Olanzapin | Überwachung der Plasmaspiegel und unerwünschter Nebenwirkungen von Olanzapin. Möglicherweise Reduktion der Olanzapin-Dosis. |
Aktivkohle | Verminderte Wirksamkeit von Olanzapin möglich | Aktivkohle soll mindestens zwei Stunden vor oder nach Olanzapin eingenommen werden. |
Clozapin | Erhöhung des Risikos und/oder der Schwere von Granulozytopenien/Agranulozytosen | Bei gemeinsamer Anwendung: Blutbild besonders engmaschig überwachen. |
Bupropion | Erhöhtes Risiko von Krampfanfällen | Bupropion soll bei Patienten mit prädisponierenden Faktoren für die Senkung der Krampfschwelle nicht angewandt werden. Ist die gleichzeitige Anwendung notwendig, soll das Nutzen/Risiko-Verhältnis jeweils individuell beurteilt werden |
Lithium | Erhöhte Gefahr neurotoxischer und kardiotoxischer Wirkungen | Besonders sorgfältige Überwachung auf neurotoxische und kardiotoxische Symptome (EKG) |
Benzodiazepine (i.v.) | Übermäßige Sedierung, kardiorespiratorische Depression und in sehr seltenen Fällen Tod | Wenn die gleichzeitige parenterale Anwendung nötig ist, soll das Benzodiazepin nicht früher als eine Stunde nach der Olanzapin-Injektion injiziert und auf verstärkte unerwünschte Wirkungen geachtet werden. |
Die vollständige Auflistung aller Wechselwirkungen ist den aktuellen Fachinformationen zu entnehmen.
In diesem Abschnitt werden Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse zum Vergleich aufgelistet. Arzneistoffe der gleichen ATC-Klasse sind nicht per se untereinander austauschbar. Die Aufzählung darf daher nicht uneingeschränkt als Therapiealternative verstanden werden.
Butyrophenon-Derivate | ||
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Haldol®
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N05AD01 |
Diazepine, Oxazepine, Thiazepine und Oxepine | ||
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Leponex®, Lanolept®, diverse Generika
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N05AH02 | |
Seroquel®, Seroquel XR®, diverse Generika
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N05AH04 |
Lithium | ||
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Quilonorm® retard
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N05AN01 |
Andere Antipsychotika | ||
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Abilify®, Abilify Maintena®, diverse Generika
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N05AX12 | |
Invega®
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N05AX13 | |
Risperdal®, Risperdal CONSTA®, diverse Generika
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N05AX08 |